ДИАКАРБ (Diacarbum). 2-Ацетиламино-1, 3, 4-тиадиазол-5-сульфамид.
Cинонимы: Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton, Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex, Nephramid, Renamid, Sulfadiurine и др.
Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте, легко - в щелочках.
Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов, действие которых связано с избирательной способностью угнетать активность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соединений, однако у диакарба, молекула которого также содержит сульфонамидную группу, оно выражено значительно сильнее.
Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных состояниях, при которых целесообразно понизить активность карбоангидразы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы.
Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния (КОС) в организме. Он действует главным образом на проксимальные канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа + эпителием канальцев; повышается выделение с мочой Nа + , НСО 3 - , в связи с чем значительно увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Ионы калия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве. Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным выделением из организма бикарбонатов может развиться ацидоз. После прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1 - 2 дня возвращается к исходному.
Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержащуюся в них карбоангидразу.
В качестве обычного диуретика диакарб применяют относительно редко, так как имеются более эффективные препараты, но он особенно показан при отеках вследствие легочно-сердечной недостаточности, когда целесообразно понижение повышенного содержания СО и бикарбонатов в крови.
В связи с понижением содержания СО в крови, диакарб в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.
Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбинированном применении диакарба и эуфиллина.
С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при этом уменьшается или даже полностью исчезает.
При отеках почечного происхождения диакарб малоэффективен, а при циррозе печени его применение нежелательно из-за повышенной чувствительности больных к гипокалиемии, а также из-за опасности возможного повышения содержания аммиака в крови.
Диакарб применяют также при лечении глаукомы в различных фазах ее развития (при простой, застойной, юношеской и других формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы ресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а также с улучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно применять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у больных с острым приступом глаукомы.
Диакарб назначают также при эпилепсии; терапевтический эффект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга; следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование спинномозговой жидкости. Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами.
Принимают диакарб внутрь. Разовая доза 0, 125 - 0, 25 г (реже 0, 5 г). Принимают как мочегонное 1 раз в день каждый день или через день курсами по 2 - 4 дня с промежутком несколько дней. При частом применении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбонатов в крови сильно падает; за указанные промежутки времени содержание бикарбоната вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает повышение выделения ионов натрия и бикарбоната с мочой, а также усиление диуреза. Более высокие дозы не усиливают эффекта.
При глаукоме диакарб назначают по 0, 125 - 0, 25 г на прием от 1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день (утром и вечером) через день. После каждых 5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня. Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и миотических средств. Длительность применения диакарба при глаукоме зависит от характера заболевания и эффективности лечения.
При подготовке к операции (по поводу глаукомы) дают по 0, 5 г в день накануне операции и утром в день операции.
При эпилепсии назначают обычно по 0, 25 - 0, 5 г в день.
Больным с редкими абсансами (см. Триметин) добавляют диакарб через 7 - 10 дней после начала основного лечения по 0, 125 - 0, 25 г на ночь. Препарат дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый четвертый день.
Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больными даже при длительном применении, однако у отдельных больных могут появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы и с гипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные явления быстро проходят.
При длительном приеме диакарба для сохранения баланса электролитов в организме следует вводить натрия бикарбонат.
В связи с тем что у людей пожилого возраста выделение калия с мочой под влиянием диакарба возрастает в большей степени, чем у молодых людей, в гериатрической практике рекомендуется ограничиваться 1 - 2-дневными курсами с обязательной коррекцией калиевого обмена.
Применение диакарба при лечении новорожденных
Главным показателем к назначению диакарба новорожденным является повышенное
внутричерепное давление, поскольку препарат является диуретиком и
способен уменьшить продукцию цереброспинальной жидкости у новорожденного. Диакарб способствует уменьшению
отечности головного мозга ребенка и выведению лишней жидкости. Побочным
эффектом при этом является «вымывание» из организма нужного для
сердца калия, поэтому назначается диакарб новорожденным только в сочетании с Аспаркамом.
Противопоказания диакарба: склонность к ацидозу, повышенное выделение ионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые заболевания печени и почек, сахарный диабет и уремия. Не следует назначать диакарб в первые 3 мес беременности.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 25 г в упаковке по 24 штуки.
Хранение: в сухом месте.
