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Antagonisti di ioni calcio

Ioni di calcio giocano un ruolo importante nella regolazione della vita dell'organismo. Penetrando nelle cellule, si attivano i processi bioenergetici (la conversione di ATP in camp, la fosforilazione di proteine, etc.) che consentono la realizzazione di funzioni fisiologiche di queste cellule.
trasporto Transmembrana degli ioni calcio avviene attraverso canali speciali, che rappresentano una macromolecolari proteine, attraversa il peptide биослои della membrana cellulare, e contenenti specifici settori (recettori), che riconoscono gli ioni di calcio. Li chiamano кальциевыми o "lento", via cavo (a differenza di "veloci" dei canali, attraverso i quali vengono trasportati altri ioni).
Nel corpo il flusso di Sa B2+ attraverso la membrana è regolata da una serie fattori endogeni (нейрогенными, mediatori - acetilcolina, catecolammine, serotonina, istamina, etc.).
Alla fine degli anni ' 60 del secolo è stata rilevata la capacità di alcuni esogeni farmacologiche di sostanze frenare il passaggio di Sa B2+ attraverso la "lente" canali. Il primo di tali sostanze sono stati derivati фенилалкиламина - прениламин (дифрил) e verapamil, proposti inizialmente come коронарорасширяющих fondi. Attualmente noto una serie di composti hanno un'azione simile. Li uniscono sotto un gruppo chiamato "calcio-antagonisti", "bloccanti "lento" canali", "bloccanti dell'assunzione del calcio", etc. Preso il nome di " Uантагонисты di ioni calcio ".
Principali (tipici) i rappresentanti di questo gruppo sono attualmente farmaci verapamil, nifedipina (фенигидин), diltiazem. In conformità con la struttura chimica di questi e i loro farmaci si dividono in 3 sottogruppi: 1) фенилалкиламины (verapamil, галлопамил, etc.); 2) дигидропиридины (nifedipina, никардипин, etc.); 3) бензотиазепины (diltiazem, etc.).
Agli antagonisti di ioni calcio si riferiscono anche cinnarizine (vedi), флунаризин (vedi) e altri farmaci, tuttavia, a causa неизбирательностью azione non si riferiscono al "tipico" farmaci di questo gruppo.
Negli ultimi anni, gli antagonisti di ioni di calcio hanno trovato ampia applicazione in diversi campi della medicina. Una vasta gamma di la loro azione è dovuta varietà regolabili ioni di calcio e processi fisiologici. Gli ioni di calcio contribuiscono a rafforzare la contrattilità del miocardio, influenzano l'attività del nodo del seno malato e conducibilità di atrioventrikuljarnuu, causano vasocostrizione e aumento di resistenza vascolare, contribuiscono a migliorare il tono dei bronchi e del tratto gastrointestinale, ureteri e delle vie urinarie; stimolano la secrezione di ormoni ipofisari e il rilascio di catecolamine dalle ghiandole surrenali, e anche l'aggregazione delle piastrine, etc. gli Ioni calcio sono coinvolti nel processo di selezione dei neurotrasmettitori пресинаптическими terminazioni nervose.
In condizioni patologiche (ischemia, ipossia, etc.) gli ioni Ca"+, soprattutto quando è maggiore la loro concentrazione, possono eccessivo rafforzamento dei processi del metabolismo cellulare, aumentare la necessità di tessuti di ossigeno e causare una varietà di processi distruttivi. In queste condizioni gli antagonisti di ioni calcio possono avere патогенетический фармакотерапевтический effetto.
Nonostante la comunanza di base proprietà (blocco "lento" canali), gli antagonisti Sa B2+ variano in atto farmacologico, che è associato con le caratteristiche della loro struttura chimica e proprietà fisico-chimiche, la capacità di influenzare direttamente i processi intracellulari.
attualmente distinguono diversi tipi di canali del calcio (L, T, N, P), con diverse biofisici proprietà. Si ritiene che i diversi tipi di canali contengono discrete recettori per i diversi gruppi di antagonisti di ioni calcio che in una certa misura sono associate le caratteristiche della loro azione sui processi fisiologici.
la più comune forma di differenze in azione principali antagonisti Sa B2+ sul sistema cardiovascolare sono espressi a più forte impatto verapamil sulla conducibilità di atrioventrikuljarnuu e meno sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni; la nifedipina più colpisce i muscoli dei vasi sanguigni e meno il sistema di conduzione del cuore; diltiazem circa in egual misura colpisce i muscoli dei vasi sanguigni e il sistema di conduzione; нитрендипин quasi colpiti selettivamente i vasi periferici e non influisce sull'eccitabilità e il sistema di conduzione del cuore.
Inoltre, i farmaci di questo gruppo si differenziano per altri farmacologica indicatori, farmacocinetica, effetti collaterali. Così, la maggior parte dei farmaci hanno una breve emivita, e loro devono prendere 3 - 4 volte al giorno, e нитрендипина questo periodo è di 8 - 12 ore, ed è sufficiente prendere 1 o 2 volte al giorno. Creato il farmaco amlodipine con emivita 35 - 50 ore Di effetti collaterali durante l'assunzione di verapamil spesso si verificano costipazione (secondo le statistiche, oltre il 40 % dei pazienti); durante l'assunzione di nifedipina - vampate di calore, arrossamento del viso (fino ZO % dei pazienti), mal di testa (fino all ' 80 %); questi fenomeni sono simili con effetti collaterali osservati durante l'assunzione di nitroglicerina (vedi). Anche se i dati sul тератогенном azione degli antagonisti Sa B2+ no, questi farmaci (come gli altri relativamente nuovi farmaci) non deve essere somministrato in gravidanza e durante l'allattamento.
L'applicazione principale di ioni calcio antagonisti hanno come cardiovascolari fondi. Provocando la dilatazione dei vasi sanguigni e riducendo la resistenza vascolare periferica, che riducono l'INFERNO, migliorano il flusso sanguigno coronarico, hanno antianginoso azione. Farmaci che influenzano l'eccitabilità e la conducibilità del cuore, trovano applicazione come antiaritmici di fondi. Li distinguono speciale (IV) gruppo antiaritmici di fondi (Cm. Antiaritmici fondi.). Importanti proprietà degli antagonisti di ioni calcio sono loro антиагрегационное azione, la capacità di ridurre l'aggregazione piastrinica, promuovere la loro disaggregazione; essi aumentano l'elasticità (deformabilità) dei globuli rossi, ridurre la viscosità del sangue. Sono disponibili i dati sul гиполипидемическом e антисклеротическом azione di questi farmaci.
l'accumulo Di nuovi dati sul ruolo degli ioni di calcio nei processi patologici e la creazione di nuovi antagonisti Sa B2+ si precisano e si dilatano le indicazioni per il loro uso. Disponibili dati circa la positiva azione di calcio antagonisti quando бронхиолоспазме (Secondo i rapporti, coppettazione azione quando бронхиолоспазмах questi farmaci (nifedipina, verapamil) non hanno, ma possono essere utilizzati come terapia di mantenimento, in particolare in pazienti con asma bronchiale, associato a cardiopatia ischemica. Sono indicati anche i pazienti con aumento бронхоконстрикторной reattività - quando холодовом, постнагрузочном бронхиолоспазме, etc.) e violazioni della circolazione cerebrale. Appaiono farmaci relativamente selettivo cerebrovascolare azione (nimodipine) (Cm. Strumenti che migliorano la circolazione sanguigna cerebrale.). Dimostrato l'efficacia di verapamil, nifedipina, nimodipina in emicrania. In fase di studio la possibilità di applicare farmaci di questo gruppo di epilessia, discinesia nei pazienti con la schizofrenia e altre malattie del sistema nervoso centrale.
recentemente sviluppato una serie di nuovi antagonisti di ioni di calcio (нисолдипин, amlodipina, фелодипин, etc.).
Diltiazem (Diltiazem)
Исрадипин (Ispradipine)
Никардипин (Nicardipine)
Нитрендипин (Nitrendipine)
Nifedipina (Nifedipina)
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Malattia

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