Guida di medicinali
 
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Analgesico fondi

Antagonisti oppiacei
gli analgesici Narcotici
Ненаркотические gli analgesici e anti-infiammatori non steroidei.
Аналгезирующими mezzi, o аналгегиками (dal greco. аlgos - il dolore e an - no), chiamano i medicinali, in possesso di specifica capacità di attenuare o eliminare la sensazione di dolore.
Аналгезирующее (antidolorifico) azione possono fornire non solo infatti gli analgesici, ma anche altre sostanze, appartenenti a diversi gruppi farmacologici. Così, аналгезирующим effetto possono avere i farmaci utilizzati per la narcosi (anestesia generale), e alcuni di loro nelle rispettive concentrazioni e dosi (per esempio, tricloroetilene, protossido di azoto) sono utilizzati specificamente per analgesia. Storia anestetici locali gli strumenti per merito della sua azione sono anche аналгезирующими. Per i dolori associati a spasmi della muscolatura liscia, analgesico possono avere allergie a farmaci e холинолитические strumenti.
Sotto аналгетическими (аналгезирующими) nel senso proprio della parola implica fondi, dominante l'effetto di cui è аналгезия, avanzando in seguito all'azione di riassorbimento di azione e non accompagnata da in dosi terapeutiche di spegnere la coscienza e la compromissione di funzioni motorie.
Per natura chimica, la natura e i meccanismi di attività farmacologica moderna analgesici dividono in due gruppi principali. A. gli analgesici Narcotici, fra cui la morfina e quelli vicino a lui alcaloidi (oppiacei) e composti sintetici, che hanno опиатоподобными proprietà (oppioidi). B. Ненаркотические gli analgesici, fra cui sintetici, derivati dell'acido salicilico, pirazolona, anilina e altri composti.
Per narcotici analgesici, caratterizzato dai seguenti principali caratteristiche.
1. Forte аналгезирующая attività, offre la possibilità di un loro utilizzo come un efficace analgesici in diversi campi della medicina, soprattutto in caso di traumi (operativi di intervento, ferite, etc.) e di malattie, accompagnato da una marcata sindrome di dolore (neoplasie maligne, infarto del miocardio, ecc.). 2. Di particolare effetto sul sistema nervoso centrale dell'uomo, che si riflette nello sviluppo di euforia e viene visualizzato quando si applica nuovamente sindromi mentali e fisiche dipendenze (tossicodipendenza), che limita la possibilità di un uso prolungato di questi farmaci.
3. Lo sviluppo dolorosa condizione (sindrome di astinenza) in soggetti con sviluppato la sindrome di dipendenza fisica con privazione della loro аналгетического del farmaco.
4. Rimozione dei tossici acuti fenomeni (depressione respiratoria, disturbi cardiaci, etc.), e anche аналгетического effetto di specifici antagonisti (vedere Naloxone).
L'uso ripetuto di narcotici analgesici di solito si sviluppa dipendenza (tolleranza), cioè un indebolimento dell'azione, quando per ottenere аналгезирующего effetto richiede sempre più alte dosi del farmaco.
l'Azione di narcotici analgesici non si limita producendo un effetto analgesico. In un modo o in un altro di grado hanno un effetto ipnotico, deprimono la respirazione e il riflesso della tosse, aumentare il tono della vescica e dell'intestino, possono provocare nausea, vomito, costipazione e altri effetti collaterali.
In relazione con una marcata наркогенным potenziale (cioè la capacità di indurre dipendenza con la sindrome di seconda) e relativi sostanziali cambiamenti nell'attività del sistema nervoso centrale e di altri sistemi del corpo tutti gli analgesici narcotici sono soggetti a conservazione, assegnazione e rilascio delle farmacie secondo le norme speciali.
Per le manifestazioni аналгетического di azione e di effetti collaterali diversi farmaci di questo gruppo sono diversi tra di loro, che è associato con le caratteristiche della loro struttura chimica e proprietà fisico-chimiche e di conseguenza con l'interazione con i recettori coinvolti nell'attuazione dei loro effetti farmacologici.
Negli ultimi anni una serie precedentemente utilizzati analgesici stupefacenti, hanno pronunciato наркогенным potenziale (текодин, idrocodone fosfato, фенадон, alcuni pronti a formulazioni contenenti l'oppio o la codeina), espulso da un articolo di farmaci.
tuttavia, ha creato una serie di nuovi sintetico ad alte prestazioni narcotici analgesici.
le fonti di ricezione e struttura chimica moderna gli analgesici narcotici sono divisi in 3 gruppi: a) le alcaloidi naturali - la morfina e la codeina, nel снотворном mac; b) semisintetici composti ottenuti dalla chimica di modificazione della molecola di morfina (этилморфин, etc.); c) di collegamento, formatisi a seguito di sintesi chimica (promedol, fentanil, пентазоцин, налбуфин, butorfanolo, tramadolo, etc.). La maggior parte dei farmaci sintetici conseguito secondo il principio modifica le molecole di morfina con la conservazione degli elementi di struttura o di una sua semplificazione. In questo modo ottenuto un insieme di farmaci, si distinguono per la forza e la durata dell'effetto analgesico, la velocità e il grado di sviluppo di assuefazione, dipendenza e altri effetti collaterali, per la capacità di inibire l'attività motoria dell'intestino e fornire antidiarrhoeal azione (vedi Loperamide), per противокашлевому effetto, etc. Alcuni farmaci hanno sulla muscolatura liscia azione antispasmodica (vedi Promedol) .
Attraverso la modificazione chimica di molecole di morfina sono stati ottenuti anche di connessione, sono antagonisti farmacologici (vedi Naloxone).
il Meccanismo di azione di narcotici analgesici non abbastanza studiato.
Gli studi neurofisiologici testimoniano di oppressione analgesici narcotici таламических centri di sensibilità al dolore e bloccare la trasmissione degli impulsi del dolore alla corteccia cerebrale. Questo effetto è, con tutta probabilità, a livello fisiologico meccanismo di azione degli analgesici questo gruppo.
In нейрохимическом aspetto importante è lo studio degli effetti di queste sostanze sulla нейромедиаторные processi del cervello e degli organi periferici. Sono disponibili i dati di угнетающем azione della morfina per l'idrolisi dell'acetilcolina e quadratura delle terminazioni nervose. Stabilito che la morfina attiva la biosintesi di serotonina. Tuttavia, reserpina, riduce il contenuto di serotonina nel cervello, si distende аналгезирующее azione della morfina e suoi analoghi.
In generale non vi sono dati sufficienti sul ruolo di questo neurotrasmettitore nel meccanismo di azione di narcotici analgesici. Contraddittoria anche i dati sul ruolo adrenergici processi e ГАМКергической sistema. Cambiamenti nel sistema GABA sotto l'effetto di oppiacei e simili sostanze ambiguo.
Particolare importanza per la comprensione del meccanismo di azione di oppiacei hanno ottenuti recentemente, i dati circa la presenza nel cervello e in altri organi specifici recettori. I ligandi endogeni, cioè comunicando con il rifornimento di questi recettori specifici, si formano nel corpo fisiologicamente attivi i collegamenti, sono neuropeptidi - энкефалины e le endorfine. Энкефалины è пентапептиды, contenenti cinque residui di aminoacidi. Il cosiddetto met-энкефалин (metionina-энкефалин) ha la struttura: N-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил LUI. Le endorfine sono un paio di struttura più complessa. Così, ~-endorfine (uno dei più attivi endorfine) è composto da 31 aminoacidi. Энкефалины e le endorfine, legandosi con опиатными recettori, hanno un effetto analgesico azione, e il loro effetto è bloccato specifici antagonisti oppiacei. Associazione di morfina con questi recettori è garantita dal fatto che una certa parte della sua molecola ha strutturale e конформационное somiglianza con una parte delle molecole (тирозиновым il resto) encefaline e le endorfine. In questo modo esogeno analgesico della morfina (così come altri a lui vicini nella struttura oppiacei e oppioidi) con l'introduzione nel corpo interagisce con gli stessi (recettori), che sono progettati per collegare endogeni аналгетических connessioni - encefaline e le endorfine.
Non è escluso che l'azione esogeni degli analgesici è associato anche con la stabilizzazione endogeni neuropeptidi (encefaline, etc.) mediante l'inattivazione distruggono энкефалины enzimi - энкефалиназ.
Attualmente stabilito che i ligandi endogeni per i recettori oppiacei non sono solo энкефалины e le endorfine, ma anche altri peptidi (динорфины, etc.). Anche dimostrato che i recettori degli oppiacei esistono in forma di differenti sottopopolazioni: (mi), (kappa), (delta) (sigma), con differente significato funzionale. Ritengono che i recettori mediano супраспинальную аналгезию, euforia, depressione respiratoria e la dipendenza fisica; - recettori mediano спинальную аналгезию, miosi, effetto sedativo, ecc Diversi peptidi endogeni e gli analgesici narcotici possono comunicare principalmente con questo o un altro sottogruppo di recettori, che potrebbe determinare le caratteristiche della loro azione farmacologica.
Diversi gli analgesici narcotici variano anche per la natura di associazione con опиатными recettori. Alcuni di loro (morfina, promedol, fentanil, etc.) sono (полнымн) agonisti; legandosi ai recettori, hanno un caratteristico dei ligandi endogeni fiзиологическое (farmacologica) azione. Altri sono antagonisti (vedere Naloxone). Legandosi ai recettori, che bloccano l'azione dei ligandi endogeni e esogeni oppiacei. Il terzo gruppo comprende i farmaci di tipo misto di azione (agonisti-antagonisti), differenti comunicano con diversi sottogruppi i recettori oppiacei e forniscono a questo proposito, su una specie di azione агонистический effetto, per altri - antagonistico (налорфин, пентазоцин, nalbuphine, etc.).
l'Azione di narcotici analgesici sul periferici organi (intestino, etc.) è anche associato con l'interazione con localizzate nella loro опиатными recettori.
Espresso местноанестезирующего azione la maggior parte di oppiacei non si celebra. Tuttavia, negli ultimi anni, trovato che essi hanno un forte totale azione analgesica con epidurale e субарахнондальном introduzione. Questo effetto è associato con l'impatto diretto su di un neurone del sistema del midollo spinale, coinvolti nella formazione del dolore del flusso di impulsi. Questa modalità di somministrazione di oppiacei è recentemente diventata l'individuazione di tutti i più applicazione per il sollievo di gravi acute e croniche di dolore.
Caratteristica di non-narcotici analgesici sono le seguenti principali caratteristiche.
1. Аналгезирующая attività, che si manifesta con alcuni tipi di dolore: soprattutto quando neurologici, muscolari, dolori articolari, per il mal di testa e mal di denti. In caso di forte dolore associato a lesioni, полостными interventi operativi, ecc, sono praticamente inefficaci.
2. Antipiretici, si manifesta con stati febbrili, e anti-infiammatori, espressa in misura diversa nei diversi composti di questo gruppo.
3. La mancanza di un effetto depressivo sul sistema respiratorio e della tosse centri.
4. Anche se la loro applicazione di euforia e di fenomeni mentale e dipendenza fisica.
i Principali rappresentanti analgesici non-narcotici sono:
a) derivati dell'acido salicilico (salicilati) - salicilato di sodio, l'acido acetilsalicilico, салициламид, etc.;
b) derivati pirazolona - антипирин, амидопирин, аналгин;
a) derivati para-amminofenolo (o anilina) - fenacetina, il paracetamolo.
Nel meccanismo di azione non-narcotici analgesici svolge anche un ruolo di influenza sulla таламические centri, che provoca l'inibizione di svolgimento degli impulsi del dolore alla corteccia. Centrale esposti questi gli analgesici sono diversi, tuttavia, da narcotici analgesici serie di caratteristiche (ad esempio, non pregiudicano la capacità del sistema nervoso centrale a суммации sottosoglia impulsi).
Nel meccanismo di azione di salicilati giocano un ruolo importante l'inibizione della biosintesi delle prostaglandine (vedi Acido acetilsalicilico), ma anche un effetto stimolante sul ipofisi - surrene, promuove il rilascio di corticosteroidi. Il valore sostanziale in azione non-narcotici analgesici ha il loro impatto sulla кининовую sistema (l'antagonismo con алгезирующим l'azione della bradichinina, etc.).
Malattia

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